07-10
2020
利伐沙班 CAS:366789-02-8 靶点和IC50: Factor Xa(0.7 nM),凝血酶原酶(2.1 nM) 原研公司:强生和拜耳 利伐沙班是拜耳公司和强生公司共同研发的一种高效FXa 抑制剂,用于髋或膝关节置换术后静脉血栓栓塞症(venous thromboembolism,VTE )的预防,有极好的体内活性和生物利用度。2008年10月1日分别在加拿大和欧盟获得上市批准。2009年3月获国家药监局批准上市。2011年7月1日获FDA批准,2012年1月18日获PMDA批准。利伐沙班化合物专利即将到期,价格面临雪崩。 作用机制 凝血因子 Xa是一种丝氨酸蛋白酶, 位于血液凝集级联的上游, 处在连接内源性和外源性激活途径共同通路的中心位置, 它既能阻断内源性凝血亦能抑制外源性凝血的发生。Xa因子是凝血酶生成的限速成分, 由于在血液凝集级联反应过程中还存在生物信号的放大, 估计一个 Xa因子抑制剂分子具有能抑制 138个凝血酶分子的生理效果, Xa因子抑制剂可能比凝血酶抑制剂更为有效 。本品是一个新合成的小分子, 能抑制活化的 FXa,&...