利伐沙班 CAS:366789-02-8 靶点和IC50: Factor Xa(0.7 nM),凝血酶原酶(2.1 nM) 原研公司：强生和拜耳 利伐沙班是拜耳公司和强生公司共同研发的一种高效FXa 抑制剂，用于髋或膝关节置换术后静脉血栓栓塞症(venous thromboembolism，VTE )的预防，有极好的体内活性和生物利用度。2008年10月1日分别在加拿大和欧盟获得上市批准。2009年3月获国家药监局批准上市。2011年7月1日获FDA批准，2012年1月18日获PMDA批准。利伐沙班化合物专利即将到期，价格面临雪崩。 作用机制 凝血因子 Xa是一种丝氨酸蛋白酶, 位于血液凝集级联的上游, 处在连接内源性和外源性激活途径共同通路的中心位置, 它既能阻断内源性凝血亦能抑制外源性凝血的发生。Xa因子是凝血酶生成的限速成分, 由于在血液凝集级联反应过程中还存在生物信号的放大, 估计一个 Xa因子抑制剂分子具有能抑制 138个凝血酶分子的生理效果, Xa因子抑制剂可能比凝血酶抑制剂更为有效 。本品是一个新合成的小分子, 能抑制活化的 FXa,&...
2019年3月，美国食品和药品管理局（FDA）受理lemborexant（研发代号： E-2006）(双重食欲素受体拮抗剂，Orexin receptor type 1/2)治疗失眠症（Insomnia）（一种睡眠觉醒障碍）的新药上市申请（NDA），并已指定处方药用户收费法（PDUFA）目标日期为2019年12月27日。 该新药上市申请基于临床试验SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。 SUNRISE 1：一项为期一个月的III期临床研究，意在评估在1,006名55岁及以上的老年人（这些患者中45%年龄在65岁及以上）中lemborexant与安慰剂及阳性对照药物酒石酸唑吡坦缓释剂（zolpidem ER）对比的有效性和安全性。该研究使用多导睡眠监测图客观地对睡眠潜伏期（从潜伏期到持续睡眠期，主要目标）、睡眠效率和睡后觉醒时间（维持睡眠的效果；关键次要目标）进行了评估，并达到了主要和关键次要目标。Lemborexant组中报告的最常见的不良事件（AEs）是头痛和嗜睡。 SUNRISE 2：一项为期12个月的安...
FDA的担忧 FDA发现，有报道称经常与阿奇霉素和其他QT延长药物联用的羟氯喹或氯喹治疗的COVID-19患者存在严重的心律问题。FDA也意识到通过门诊处方使用这些药物在增加。因此，FDA想提醒医疗保健专业人员和患者与羟氯喹和氯喹有关的已知风险。我们将继续调查与在COVID-19中使用羟氯喹和氯喹有关的风险，并在我们获得更多信息时进行公开交流。 尚未证明羟氯喹和氯喹对于治疗或预防COVID-19是安全有效的。他们正在针对COVID-19的临床试验中进行研究，如果没有参加临床试验或不方便参与，我们会通过紧急使用授权在COVID-19大流行期间将其暂时用于住院患者的治疗。紧急授权使用的羟氯喹/氯喹由战略国家储备提供，战略国家储备是在突发公共卫生事件中使用的关键医疗用品的国家储备库。在紧急授权使用羟氯喹和氯喹时，需要提醒医生和公众注意说明书中列出的风险信息。 羟氯喹和氯喹会引起异常的心律，例如QT间期延长和称为室性心动过速的危险性快...
编者荐语： 曾由冠状病毒引起的传染病例，让我们记忆犹新，如 2012 年中东地区的MERS，2003 年 SARS-CoV 非典型肺炎。此时，美国也正在遭受病毒肆虐……病毒到底是什么？伊诺凯供应商伙伴MCE为你揭秘侵扰人类的五大病毒及其相关靶向药物研究成果。 以下文章来源于MCE抑制剂 图片来源：WHO 追其根源，绝大多数的人类传染病都是由病毒引起的，它们可侵犯不同组织器官，感染细胞引起疾病，如 HIV, 流感 (Influenza Virus), HCV, HBV 以及 SARS-CoV-2 等。目前，针对大部分传染病的主要治疗手段为接种疫苗和药物治疗，前者研制周期较长，而小分子药物生产迅速、产量大、性质稳定。因此抗病毒小分子药物治疗仍然是当前最有效的手段。 病毒到底是什么？针对上述的病毒感染，又有哪些抑制剂呢？ 病毒可以说是最佛系的微生物了，佛系到只留下了最基本的繁殖能力，以至于不能独立营生，必须依靠宿主细胞进行代谢、复制。病毒的这种 “非法...
千呼万唤始出来！ 新冠疫情克星，终于来了！ 今天，武汉传来大消息，陈薇院士团队新冠疫苗一期临床试验顺利完成，获得初步安全数据，着手开展临床二期试验！ 这是一个天大的好消息！ 要知道，一个疫苗从研发到上市使用，必须经过三期临床试验，只有此程序完成后，可以申请生产许可证，大批量生产上市。 一期临床实验：人数很少，一般只有几十人，主要观察疫苗是否安全，接种后是否产生免疫力。 二期临床实验： 对象加大到几百人，主要研究和评估不同剂量、针次、间隔时间的疗效差异。 三期临床实验： 对象增至几千人，观察大样本情况下疫苗的效果和安全性。 陈薇院士团队新冠疫苗的一期临床试验，是3月16日获批在武汉启动的，一共有108位志愿者参加，主要是为了测试疫苗的有效性和安全性。 这108位勇敢的志愿者，接受疫苗注...
“这是一场与时间追逐的接力赛，参与接力的每一个人，都为另一个生命而奋力。” 当前新冠疫情已呈现全球大流行态势，随着近日来确诊人数的不断飙升，不少国家逐步参照中国“战疫”经验遏制疫情，包括越来越严厉的“禁足令”、外出需要戴口罩、居家隔离、设立“方舱医院”等措施。此次应疫情中，中国果断有力的防控措施，保护了国内民众福祉、最大限度上切断病毒向外扩散路径，为世界各国紧随其后的“战疫”率先示范。 中国“战疫”经验被世界广泛借鉴，中国遏制新冠病毒过程中被证实有效的药物自然也被世界多国信任和使用，浙江海正药业股份有限公司（以下简称：海正药业）的法维拉韦片（又称法匹拉韦片）就是其中之一。 法维拉韦与德国托马斯·拉贝的中德情 托马斯·拉贝身上传承着浓浓的中德情谊，他是被称为"中国的辛德勒"的约翰·拉贝的孙子。82年前的1937年底1938年初，南京大屠杀之际，正是一位叫约翰&m...
有望改善肾衰竭和肾病死亡风险 药明康德内容团队医学新视点发布消息称，万人研究显示，二甲双胍或可改善肾衰竭和肾病死亡风险。 一个发表在美国糖尿病协会（ADA）旗下期刊《糖尿病护理》（Diabetes Care）上的研究结果显示——对超过一万人的用药和生存分析显示，合并慢性肾病（CKD）的2型糖尿病患者服用二甲双胍，与死亡风险和终末期肾病（ESRD）风险降低有关，且未增加乳酸酸中毒的风险。 慢性肾病是糖尿病的常见并发症，考虑到肾病较轻的患者有可能被处方了二甲双胍，研究团队对服用二甲双胍与未服用二甲双胍的两组各2704名患者进行了调查。 结果显示，与未服用二甲双胍相比，服用二甲双胍的患者全因死亡风险降低35%，进展为终末期肾病的风险降低33%，这些益处在服用二甲双胍约2.5年后逐渐显现。 报道称，近年来，美国FDA的指南建议在合并慢性肾病的2型糖尿病患者中放宽二甲双胍的使用，但仅限于肾脏疾病较轻的患者。对于患有中度（3B期）和严重慢性肾病的患者...
